1. лекарства и действие организма на него лекарство
|
Скачать 447.96 Kb.
|
| ВОЗДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ НА ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА. ВВЕДЕНИЕ. Обычно, принимая лекарство, мы не слишком задумываемся о его дальнейшей судьбе в организме. Это понятно. Нам важен результат, а не понимание того, что происходит внутри нас, когда лекарство попадает туда. А ведь, прежде чем принести облегчение, лекарство должно совершить настоящее путешествие, чтобы оказаться в нужном месте, в нужное время, да еще не растерять своего оружия. Этот путь может быть длинным или коротким, но он всегда сложен, и на каждом шагу "маленького доктора" поджидают заранее расставленные ловушки, барьеры и водовороты биохимических превращений. Давайте же мысленно попробуем проследить за каждым шагом этого "отважного путешественника". Наука, которая изучает взаимодействие лекарств и живых организмов, называется фармакологией, и она является частью обширного комплекса медицинских наук. Происхождение слова "фармакология" греческое: от "фармакон" - лекарство и "логос" - наука. Но еще в словаре древних египтян можно найти определение "фармаки", что в переводе звучит как "дарующие исцеление". ^ Лекарство - это вещество, которое лечит, приносит облегчение при болезни или же способствует выздоровлению. Согласно этому определению, лекарством может стать и хорошая беседа, и внимание со стороны близких или незнакомых нам людей. Но для фармакологии лекарством является вещество, которое, попадая в живой организм, вызывает изменение биологических функций за счет химического или физико-химического взаимодействия. Лекарство может быть твердым, жидким или газообразным, иметь маленький или большой размер молекул, а также обладать целым рядом других физических, физико-химических и химических свойств, каждое из которых отражается на его биологическом действии. Лекарство может быть аналогом природных веществ или синтезируемых в нашем организме (например, алкалоид или гормон) или быть веществом, которое не имеет таких аналогов. Яды часто также являются лекарствами (вспомните "пчелиный яд" или "змеиный яд"), в то же время любое безопасное лекарство может стать ядом - здесь все зависит от дозы. Модное нынче лечение травами, или фитотерапия, отнюдь не так безвредно, как это декларируют его приверженцы, призывающие отказаться от "химических лекарств" в пользу "натуральных". Самолечение в любом случае вредно, но при "самодеятельном" употреблении лекарственных трав следует учесть еще и то, что ни грамотность приготовления лекарственного средства, ни точность его дозировки (все то, что нам, кстати, гарантировано при приеме "классических" форм лекарств - таблеток, капсул и прочих) зачастую бывают просто недостижимы, и это приводит к тяжелым последствиям. Например, неправильно приготовленный отвар из травы сенны может привести к резким болям и спазмам в животе (особенно, если вспомнить, что готовят его для страдающих запором). Чтобы лекарство было легче принимать и оно подействовало нужным образом, ему придают определенный вид. При этом применяют различные добавки, позволяющие получить и сохранить форму, изменить неприятный вкус, удлинить (пролонгировать) действие препарата и так далее. Созданные таким образом таблетки, капсулы, растворы, свечи, мази, пластыри называют лекарственной формой. Лекарственных форм великое множество. Условно их разделяют на четыре группы: твердые, жидкие, мягкие и газообразные. К твердым лекарственным формам относят таблетки, капсулы, порошки, гранулы, драже, брикеты и тому подобные. В эту же группу входят и всевозможные сборы, составленные из нескольких видов лекарственного растительного сырья. Жидкие формы - различные растворы, суспензии, сиропы, капли, эмульсии, настойки, экстракты. Мягкие - мази, кремы, гели, линименты, пасты, свечи, пластыри; газообразные - средства для ингаляционного наркоза, аэрозоли и так далее. Для справки в приложении 1 перечислены все применяемые в настоящее время лекарственные формы. За последние 10-20 лет наука о лекарствах и их производство шагнули далеко вперед. Созданы новые эффективные лекарственные формы, позволяющие сократить частоту приемов, обеспечить равномерное и длительное высвобождение действующих веществ, уменьшить вероятность побочных эффектов. Применение таких форм облегчает пользование лекарствами и дает более ощутимый результат в лечении. При покупке лекарственного препарата обязательно обратите внимание на его упаковку. В последнее время участились случаи выявления подделок среди наиболее популярных лекарственных препаратов (причем, в ряде случаев отличить подделку от оригинала довольно трудно). Фармацевтические фирмы - производители лекарств, препараты которых особенно часто подделывают, принимают меры для предотвращения фальсификации. Они обращаются в информационные издания, как специализированные, так и популярные, с предупреждающими публикациями. Представители этих фирм посещают врачей и аптечных работников, информируя их о возможных подделках, объясняют, как отличить подлинные препараты от фальсифицированных. Производители постоянно усовершенствуют упаковку, вводя дополнительные степени защиты: голограммы, объемную печать, специфические шрифты и так далее. Каждая партия препарата имеет "Сертификат соответствия", который по вашей просьбе должен быть предоставлен аптечным работником. Упаковка лекарственного препарата может быть 2-х видов: внутренняя (первичная) и внешняя (вторичная). Лекарство может иметь как оба вида упаковки, так и один. Первичная упаковка находится в непосредственном контакте с лекарственным средством. Например, таблетки могут быть упакованы в блистеры или баночки, капли или растворы - в ампулы или флаконы, мази и кремы - в баночки или тюбики и так далее. Для предотвращения повреждений или по другой причине первичная упаковка тоже может быть упакована, например, в коробку. Это будет вторичная упаковка. В качестве примера оформления приведена упаковку препарата "Куриозин" (рисунок 1). ^  Рисунок 1. Маркировка и оформление лекарственных средств  1. На первичной и вторичной упаковке хорошо читаемым шрифтом на русском языке должны быть указаны: - название лекарственного средства и название действующего вещества (если препарат содержит 1 компонент); - название фирмы - производителя; - номер серии и дата изготовления; - способ применения лекарственного средства; - дозировка и количество доз в упаковке; - срок годности; - условия хранения препарата; - условия отпуска в аптечных учреждениях (препарат выдается по рецепту врача или без); - меры предосторожности, которые следует соблюдать при применении данного лекарства. 2. Лекарственные препараты должны поступать в продажу только с инструкцией по применению, содержащей следующие данные на русском языке: - название и юридический адрес фирмы-производителя; - название лекарственного средства, название действующего вещества (если препарат содержит 1 компонент); - сведения о компонентах, входящих в состав лекарства, их дозировках, упаковке; - сведения по фармакологическому действию активного вещества; - показания к применению, а также противопоказания; - возможные побочные эффекты препарата; - возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами; - способ применения лекарства; - срок годности и условия хранения; - указание о том, что лекарственное средство следует хранить в местах, не доступных для детей; - условия отпуска (препарат выдается по рецепту врача или без него). 3. Дополнительно на упаковке могут быть помещены следующие данные: - логотип фирмы-производителя; - страна-производитель; - название препарата и действующего вещества на английском (или латинском) языке; рядом с названием может размещаться знак оригинальности, указывающий на то, что оно является торговой маркой данного производителя и не может быть использовано другим производителем; - штрих-код. Поскольку влияние лекарства на организм не бывает односторонним, и организм тоже воздействует на лекарство, мы употребляем слово "взаимодействие". В фармакологии воздействие организма на лекарство обозначают термином фармакокинетика, а лекарства на организм - фармакодинамика. Фармакокинетика описывает процессы, от которых зависит концентрация лекарства в организме: всасывание, распределение, биотрансформация (превращение) и выведение. Представим себе, что у нас есть препарат, который поможет избавиться от боли. Нам нужно только доставить его в кровоток. Ведь для того, чтобы лекарство дало лечебный эффект, оно должно сначала попасть в кровь. Только после этого, преодолев ряд внутренних барьеров, оно сможет дойти до цели, связаться с клетками-мишенями, вызвать нужные изменения в функционировании тканей, органов и систем (что и является проявлением его биологического действия) и, наконец, подвергнувшись превращениям (биотрансформации), или в неизмененном виде покинуть организм. Какими путями лекарство может попасть в кровоток? Принято различать два принципиально различных способа: через желудочно-кишечный тракт (энтерально) и минуя желудочно-кишечный тракт (парентерально). Энтеральные пути введения: через рот (такой путь называют пероральным), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально). Парентеральные - на кожу и слизистые оболочки (например, вагинально, то есть на слизистую оболочку влагалища), инъекции, ингаляции. Выбор способа введения зависит от многих причин и в каждом случае определяется врачом. Наиболее удобный и естественный для пациента путь введения - через рот - является одновременно и самым сложным для лекарства, так как оно должно преодолеть два наиболее активных внутренних барьера - кишечник и печень, где большинство веществ подвергается превращениям. С помощью иглы лекарство можно доставить в любую точку тела, при этом обеспечены и точность дозирования, и быстрота наступления эффекта. Но это более трудоемкий способ, требующий соблюдения стерильности и присутствия медицинского персонала. Да и сам укол не настолько удобен и безболезнен для пациента, как проглатывание пилюли. Ректальный путь введения используют, например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта или когда больной находится в бессознательном состоянии. Преимущество этого способа в том, что около трети лекарства поступает в общий кровоток, минуя печень. Ингаляции применяют для прямого воздействия на бронхи или получения быстрого и сильного эффекта, так как всасывание лекарств в легких происходит очень интенсивно. Часто, чтобы получить местный эффект, лекарство применяют наружно в виде капель в нос, глаза и уши, примочек и тому подобное. Как видите, существуют различные пути введения препаратов: через рот, в виде инъекций, ректально, наружно; и часто один препарат имеет разные лекарственные формы. Такое многообразие - не прихоть разработчиков лекарств, а необходимость. Как правило, лекарства являются чужеродными для организма веществами, и он всяческими способами пытается нейтрализовать их и вывести наружу. На каждом шагу лекарства подвергаются воздействиям, которые могут сделать их бесполезными и даже вредными. Ведь не часто удается доставить препарат непосредственно к очагу поражения, как, например, мы это делаем, нанося мазь на воспаленный участок кожи, или закапывая раствор в больной глаз. Обычно путь лекарства в организме не прост и изобилует барьерами и препятствиями. Рассмотрим подробнее все, что происходит с лекарством на этом пути. ^ Введенное лекарство переходит из места введения в кровь, которая разносит его по организму и доставляет в различные ткани органов и систем. Этот процесс обозначают термином всасывание (абсорбция). Скорость и полнота всасывания характеризуют биодоступность лекарства, определяют время наступления действия и его силу. Естественно, что при внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество "всасывается" сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100%. При всасывании лекарство должно пройти через клеточные мембраны кожи, слизистых оболочек, стенок капилляров, клеточных и субклеточных структур. В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (проникновение молекул за счет теплового движения), фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления), активный транспорт (перенос с затратами энергии) и пиноцитоз (захват клеткой макромолекулярных соединений), при котором молекула лекарства как бы продавливается через оболочку мембраны (рисунок 2). Эти же механизмы транспорта через мембраны используются и при распределении лекарств в организме, и при их выведении. Обратите внимание, что речь идет о тех же процессах, с помощью которых клетка обменивается веществами с окружающей средой.  Рисунок 2. Основные механизмы всасывания лекарств Некоторые лекарства, принимаемые через рот, всасываются путем простой диффузии в желудке, большинство же из них - в тонком кишечнике, имеющем значительную поверхность (примерно 200 м2) и интенсивное кровоснабжение. Желудок - первая остановка на пути принятых через рот лекарств. Эта остановка довольно короткая. И уже здесь их поджидает первая ловушка: лекарства могут разрушаться при взаимодействии с пищей или пищеварительными соками. Чтобы избежать этого, их помещают в специальные кислотоустойчивые оболочки, растворяющиеся лишь в щелочной среде тонкого кишечника. Задержка в желудке нежелательна, ведь всасывание там происходит сравнительно медленно. Однако есть лекарства, всасывание которых в желудке желательно, поскольку они должны действовать непосредственно на желудок и процесс пищеварения, например, средства, снижающие кислотность желудочного сока путем нейтрализации соляной кислоты (антациды), противоязвенные средства. В желудке происходит также всасывание лекарств, обладающих кислотными свойствами: салициловая кислота, ацетилсалициловая кислота, снотворные средства из группы лекарственных средств, производных барбитуровой кислоты (барбитураты), оказывающие успокаивающее, снотворное, наркозное или противосудорожное действие, и другие. За счет диффузии всасываются лекарственные вещества и из прямой кишки при ректальном введении. Фильтрация через поры мембран встречается значительно реже, так как диаметр этих пор невелик и через них могут пройти только мелкие молекулы. Наиболее проницаемы для лекарств стенки капилляров, а наименее - кожа, верхний слой которой состоит, в основном, из ороговевших клеток. Но интенсивность всасывания через кожу может быть увеличена. Вспомним, что питательные кремы и маски наносят на специально подготовленную кожу (удаление избытка ороговевших клеток, очищение пор, улучшение кровоснабжения достигается, например, с помощью водяной бани), а усиления обезболивающего эффекта при воспалении мышц (в медицине это называется миозитом, а в народе говорят - "продуло") добиваются с помощью местного массажа, втирая мази и растворы в больное место. Всасывание лекарств при сублингвальном применении (под язык) происходит быстрее и интенсивнее, чем из желудочно-кишечного тракта. Лекарства, принимаемые внутрь (а таких лекарств большинство), всасываются из желудочно-кишечного тракта (желудок, тонкая и толстая кишка), и естественно, что процессы, протекающие в нем, влияют на их всасывание в наибольшей степени. Конечно, нам было бы очень удобно, если бы все лекарства можно было принимать внутрь. Однако пока этого добиться не удается. Некоторые вещества (например, инсулин) полностью разрушаются ферментами в желудочно-кишечном тракте, а другие (бензилпенициллины) - кислой средой в желудке. Такие лекарства применяют в виде инъекций. Этим же способом пользуются, если необходимо оказать экстренную помощь. Если лекарство должно оказать действие только на месте введения, его назначают наружно в виде мази, примочек, полоскания и тому подобное. Некоторые препараты, принимаемые в малых дозах (например, нитроглицерин), могут всасываться и через кожу, если их применяют в виде специальных лекарственных форм, например, чрескожных (трансдермальных) терапевтических систем. Для газообразных и летучих лекарств основным способом является введение в организм с вдыхаемым воздухом (ингаляция). При таком введении всасывание происходит в легких, имеющих обширную поверхность и обильное кровоснабжение. Таким же путем происходит всасывание аэрозолей. Медицинская практика насчитывает немало примеров ошибочного введения лекарственных форм: известны случаи получения обширных ожогов глаз при закапывании капель, предназначенных для носа или ушей. Ошибочное внутривенное введение растворов для подкожных или внутримышечных инъекций приводило даже к гибели больных. Вот почему нельзя нарушать соответствия между лекарственными формами и путями их введения. |
Добавить документ в свой блог или на сайт
Похожие:
 |
Правила км №416 от 26. 06. 2007 г., в силе с 01. 08. 2007 г. «Референт» Правила устанавливают порядок распространения и контроля качества лекарств (за исключением ветеринарных лекарств), включая гомеопатические... |
|
Физиология внутренней среды организма Внутренняя среда организма состоит из трех основных жидкостей: крови, лимфы и тканевой жидкости |
|
Выведение лекарственных веществ из организма Лекарственные вещества и продукты их биотрансформации в основном выводятся из организма через почки (почечная экскреция), а также... |
|
Задача состоит в изучении причин старения и самообновления в природе... ПС, необходимого для созревания половых клеток; старение начинается с момента пс и связано с переключением ск на репродуктивную функцию... |
 |
Функции белков в организмах живых существ Нормальная деятельность организма возможна при непрерывном поступлении пищи. Входящие в состав пищи жиры, белки, углеводы, минеральные... |
|
Программа по офтальмологии для студентов всех факультетов общая офтальмология Глаз и его роль в жизнедеятельности организма. Глаз как звено фотоэнэргетической (фэс) или оптико-вегетативной системы (овс) организма... |
|
Роль минеральных элементов в организме человека Системы саморегуляции действуют не только на уровне организма, но и на уровне клеток. Организм является суммой составляющих его клеток,... |
|
Функциональная система как структурная модель поведенческого акта Функциональная система. Функциональная система – это единица интегративной деятельности целого организма, динамическая организация,... |
|
" я сегодня другой, чем вчера", сказал поэт, а что на этот счет думает наука. Клетки организма «электрические провода», по которым передаются нервные импульсы. Их размеры колеблются от 0,01 мм у нервных клеток (нейронов) до... |
|
«Действие уголовного закона во времени и пространстве» Действие уголовного закона в отношении лиц, совершивших преступление на территории российской федерации. 68 |